Triazoles

Tại Triazoles chúng là những hợp chất hóa học đặc biệt được đặc trưng bởi cấu trúc hình vòng. Tất cả các triazol luôn có công thức hóa học là C2H3N3. Công thức này chỉ ra rằng triazol được cấu tạo từ năm nguyên tử. Mỗi phân tử riêng biệt bao gồm hai nguyên tử cacbon và ba nguyên tử nitơ.

Triazoles là gì?

Triazol nói chung là các hợp chất thơm là dị vòng và bao gồm một vòng năm nguyên tử. Vòng này được tạo thành từ các nguyên tử cacbon và nitơ.

Từ quan điểm hóa học, triazol tồn tại ở hai dạng đồng phân khác nhau. Một mặt có cái gọi là 1,2,3-triazol, mặt khác là 1,2,4-triazol. Tùy thuộc vào cách các nguyên tử nitơ trong triazol được sắp xếp trong vòng năm nhớ dị sắc, có hai triazol đồng phân. Có hai dạng được gọi là tautomeric. Sự khác biệt duy nhất giữa các dạng này là vị trí của nguyên tử nitơ trong vòng. Một nguyên tử hydro lại liên kết với nguyên tử nitơ này.

Về nguyên tắc, cần lưu ý rằng 1,2,3-triazol có thể tồn tại ở hai dạng đồng phân khác nhau, 1H-1,2,3-triazol hoặc 2H-1,2,3-triazol. Tình hình cũng tương tự với 1,2,4-triazol, trong đó tồn tại cả 1H-1,2,4-triazol và 4H-1,2,4-triazol.

Từ quan điểm dược lý, triazoles là một loại riêng biệt trong thuốc chống say. Thuốc chống nấm là những chất đặc biệt có hiệu quả chống lại nấm. Những cái gọi là thuốc hạ sốt triazole bao gồm, ví dụ, các thành phần hoạt tính fluconazole, itraconazole, posaconazole và voriconazole.

Tác dụng dược lý

Về cơ bản, triazoles là thuốc chống say. Để hiểu cách thức hoạt động của các triazoles, do đó, điều cần thiết là phải xem xét kỹ hơn cấu trúc của nấm. Thành tế bào của nấm được tạo thành từ cái gọi là nhiều loại đường và chất chitin. Chitin không chỉ có trong nấm mà còn đóng vai trò trung tâm trong cấu trúc của vỏ côn trùng.

Bên trong thành tế bào của nấm có một màng tế bào, phần quan trọng nhất của nó bao gồm chất ergosterol. Đây là nơi mà màng tế bào của nấm khác với màng của người. Thay vào đó, chất cholesterol có trong tế bào của con người.

Nấm tạo ra chất quan trọng ergosterol cho cấu trúc của màng tế bào của chúng. Quá trình sản xuất diễn ra từng bước dựa trên chất squalene. Tất cả các hoạt chất hiện đại và thuốc chống lại nấm đều tấn công sự hình thành của chất ergosterol. Cũng giống như triazol, imidazol cũng ức chế giai đoạn thứ ba của quá trình sản xuất ergosterol.

Vì mục đích này, hai thành phần hoạt tính ngăn chặn enzyme cần thiết cho quá trình chuyển đổi. Kết quả là, không phải ergosterol mà các vật liệu xây dựng khác được sản xuất. Những chất bị lỗi này làm suy giảm quá trình trao đổi chất cần thiết cho sự sinh sản của nấm. Đây là lý do tại sao triazoles có tác dụng ức chế nấm hoặc ức chế sinh sản.

Một số triazoles dẫn đến thực tế là vật liệu xây dựng của nấm bị thay đổi rất nhiều. Do đó, cấu trúc thích hợp của màng nấm không còn nữa. Kết quả là, bên trong tế bào nổi lên, dẫn đến cái chết của nấm. Do đó, một số triazol cũng có tác dụng diệt nấm hoặc tiêu diệt.

Một đại diện điển hình của nhóm này, hoạt chất fluconazole, có tác dụng diệt nấm trong hầu hết các trường hợp với liều điều trị. Tuy nhiên, với liều lượng cao hơn, nó cũng cho thấy tác dụng diệt nấm đối với một số sinh vật. Chất này can thiệp vào quá trình chuyển đổi lanosterol thành phân tử ergosterol. Điều này dẫn đến các khiếm khuyết trong màng tế bào của tế bào nấm. Ngược lại, tác dụng của fluconazole trên tế bào người yếu hơn nhiều.

Về cơ bản, fluconazole được đặc trưng bởi một phổ hoạt động tương đối rộng. Chất này chủ yếu có hiệu quả chống lại các loại nấm gây bệnh, ví dụ như Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans hoặc Microsporum.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Triazoles được sử dụng trong nhiều lĩnh vực ứng dụng khác nhau. Nhiều dẫn xuất được sử dụng làm thuốc, đặc biệt là thuốc chống nấm. Thuốc thường được sử dụng là fluconazole và itraconazole.

Ngoài việc sử dụng trong y học, triazol cũng được sử dụng làm chất bảo vệ thực vật. Ở đây cũng có lợi từ tác dụng diệt nấm của chúng. Các tác nhân điển hình bao gồm, ví dụ, cyproconazole, epoxiconazole, hexaconazole, tebuconazole và triadimenol. Có một số bệnh hại cây trồng chỉ có thể sử dụng triazol để kiểm soát.

Trong bối cảnh y tế sử dụng thuốc hạ sốt triazole, có thể áp dụng cả tại chỗ và toàn thân. Tuy nhiên, thuốc hạ sốt được sử dụng toàn thân cần phải nghiên cứu cẩn thận về các tác dụng phụ có thể xảy ra. Ví dụ như fluconazole chống co thắt, được sử dụng trong cả liệu pháp tại chỗ và toàn thân cho các bệnh nhiễm nấm khác nhau, chẳng hạn như nhiễm nấm Candida niêm mạc, nhiễm nấm da toàn thân và nghiêm trọng.

Rủi ro và tác dụng phụ

Là một phần của liệu pháp với triazoles, có thể xảy ra một số phản ứng phụ và khiếu nại tiềm ẩn, tùy thuộc vào từng trường hợp cụ thể. Điều này đôi khi dẫn đến buồn nôn và nôn mửa cũng như ngứa trên da.

Ngoài ra, đôi khi xảy ra các rối loạn về gan. Ngoài ra, một số nước tiểu thay đổi màu sắc trong quá trình điều trị. Nếu có các tác dụng phụ hoặc các triệu chứng khác trong hoặc sau khi điều trị với triazoles, nên đến bác sĩ ngay lập tức và nên ngừng thuốc nếu cần thiết.