Phenytoin

Phenytoin là một loại thuốc từ nhóm thuốc chống co giật. Tùy thuộc vào việc sử dụng, phenytoin cũng được tính trong số các thuốc chống loạn nhịp tim.

Phenytoin là gì?

Phenytoin là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh động kinh. Chất này cũng được sử dụng để điều trị rối loạn nhịp tim.

Phenytoin lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1908 bởi nhà hóa học và giáo sư đại học Heinrich Biltz. Để làm điều này, Biltz đã đun nóng benzil và urê. Sau khi sắp xếp lại axit benzilic, phenytoin được tạo ra. Phenytoin được bán ở Châu Âu với tên thương mại là Phenhydan®, Zentropil® hoặc Epanutin®. Thuốc generic cũng có sẵn. Phenytoin là một dẫn xuất hydantoin. Hydantoin là các hợp chất dị vòng no và lần lượt là dẫn xuất của imidazol.

Sinh khả dụng của phenytoin là tốt. Thuốc được chuyển hóa ở gan. Sự chuyển hóa này phụ thuộc vào liều lượng và thời gian bán thải của thuốc do đó dao động. Phenytoin được thải trừ chủ yếu qua thận.

Tác dụng dược lý

Phenytoin chặn các kênh natri trên tế bào của cơ thể. Sự tắc nghẽn của các kênh và sự phục hồi chậm trễ sau khi các tế bào bị kích thích ngăn cản dòng chảy nhanh chóng của các ion natri. Điện thế hoạt động được kích hoạt bởi dòng natri vào tế bào. Mặt khác, nếu dòng natri bị ngăn cản, điện thế hoạt động sẽ không tăng nhanh. Mặt khác, các câu chuyện về tiềm năng hành động ngắn hơn.

Ngoài dòng ion natri giảm đi, cũng có sự gia tăng dòng ra của ion kali. Do đó ngưỡng kích thích tăng lên. Để một điện thế hoạt động được kích hoạt, một kích thích mạnh hơn nhiều phải tác động vào tế bào đích. Do đó, điện thế màng được ổn định bởi phenytoin. Tuy nhiên, trái ngược với nhiều thuốc chống loạn nhịp tim khác, sự dẫn truyền của AV đến tim không ảnh hưởng đến phenytoin.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Phenytoin chủ yếu được sử dụng trong điều trị bệnh động kinh. Nó thích hợp để điều trị lâu dài cho các cơn động kinh từng phần đơn giản và phức tạp. Các cơn co giật tiêu điểm bắt đầu ở một vùng cụ thể của não và chỉ ảnh hưởng đến một bán cầu. Họ có thể biểu hiện mình như co giật cơ, cảm giác ngứa ran, cảm giác nóng, tê, ánh sáng lóe lên trước mắt hoặc chóng mặt. Bệnh nhân có cơn co giật từng phần phức tạp thường bất tỉnh.

Phenytoin cũng được dùng cho các cơn co giật tăng trương lực toàn thân. Những cơn động kinh này còn được gọi là cơn động kinh lớn. Trong trường hợp động kinh tình trạng, phenytoin cũng được chấp thuận để tiêm tĩnh mạch. Trạng thái động kinh đề cập đến các cơn động kinh kéo dài. Các cơn co giật cũng có thể xuất hiện trong một chuỗi toàn bộ, với khoảng thời gian giữa các cơn co giật riêng lẻ ngắn đến mức những người bị ảnh hưởng không nhận thức được. Tình trạng động kinh tùy theo mức độ có thể gây ra tổn thương nghiêm trọng và trong trường hợp xấu nhất, thậm chí có thể gây tử vong. Trong trường hợp co giật toàn thân thuộc loại vắng mặt, được gọi là co giật petit mal, phenytoin không hiệu quả.

Trong một số trường hợp đặc biệt, phenytoin cũng được sử dụng để điều trị các tình trạng đau do thần kinh. Do các tác dụng phụ có thể xảy ra trong khi điều trị với phenytoin, thuốc chỉ được sử dụng ở đây nếu các biện pháp điều trị khác không có tác dụng.

Phenytoin cũng được sử dụng để điều trị cái gọi là nhịp tim nhanh thất (tim đập nhanh). Nhịp nhanh thất là rối loạn nhịp tim bắt nguồn từ tâm thất. Nhịp nhanh thất là một trường hợp khẩn cấp thường xảy ra sau nhiễm độc digitalis. Các glycoside digitalis được sử dụng để điều trị bệnh tim. Quá liều, chúng có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.

Rủi ro và tác dụng phụ

Một tác dụng phụ điển hình của phenytoin là nhịp tim chậm. Nhịp tim chậm là nhịp tim ít hơn 60 nhịp mỗi phút. Việc làm chậm nhịp tim này có thể rất nguy hiểm, đó là lý do tại sao phenytoin chỉ được dùng dưới sự giám sát chặt chẽ. Các tác dụng phụ khác là suy giảm sự phối hợp các cử động với run hoặc rối loạn dáng đi, rung giật nhãn cầu, chóng mặt và tăng trưởng nướu.

Thiếu máu cũng được quan sát thấy thường xuyên hơn. Chứng nhuyễn xương cũng có thể xảy ra. Trong chứng nhuyễn xương, xương mềm. Bệnh kèm theo những cơn đau âm ỉ và tăng nguy cơ gãy xương. Bệnh nhân dùng phenytoin cũng có thể phát ban dạng mụn trứng cá. Tóc mọc ngoài mức bình thường cũng có thể xuất hiện ở những vùng không có lông. Sự phát triển của lông có thể tại chỗ hoặc ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể, ngoại trừ lòng bàn tay và lòng bàn chân.

Các tác dụng không mong muốn cũng có thể xuất hiện ở mức độ tinh thần. Điều này có thể dẫn đến suy giảm nhận thức và suy giảm trí nhớ. Những rối loạn trí tuệ này thường đi kèm với mệt mỏi và đau đầu.

Phenytoin thường tương tác với các loại thuốc khác. Mức độ hoạt động được tăng lên bởi thuốc kháng histamine, kháng sinh, benzodiazepine, thuốc chống trầm cảm, một số loại thuốc gây mê, thuốc chống viêm và thuốc ức chế bơm proton.

Tác dụng của phenytoin bị giảm bởi rượu, carbamazepine, primidone và phenobarbital. Thuốc uống chống đông máu, thuốc tránh thai, thuốc chống trầm cảm ba vòng, verapamil và corticosteroid hoạt động kém hơn khi kết hợp với phenytoin.

Chống chỉ định dùng phenytoin là bệnh gan, mang thai, bệnh tủy xương, suy tim, blốc nhĩ thất cấp cao hơn của tim và hội chứng xoang bị bệnh.