Monobactam

Monobactam là nhóm thuốc kháng sinh thường được dùng làm thuốc dự trữ hoặc phối hợp với các loại kháng sinh khác. Đại diện được biết đến nhiều nhất là kháng sinh aztreonam.

Monobactam là gì?

Monobactam là kháng sinh bán tổng hợp. Vi khuẩn gram âm tạo ra một chất sau đó được biến đổi tổng hợp. Giống như các kháng sinh ß-lactam khác, monobactam chứa một vòng ß-lactam đơn vòng. ß-Lactam là một hợp chất hữu cơ mạch vòng có chứa một liên kết amit trong vòng. Tuy nhiên, monobactam không chứa một vòng hợp nhất khác. Đây là đặc tính điển hình của kháng sinh nhóm ß-lactam.

Monobactams ổn định đối với ß-lactamase. ß-lactamase là các enzym được sản xuất bởi các vi khuẩn khác nhau. Chúng đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển kháng thuốc kháng sinh của vi khuẩn. Tuy nhiên, kháng sinh từ nhóm monobactam có thể bị phân cắt bởi Extended Spectrum ß-Lactamases (ESBL). Điều này có nghĩa là các vi khuẩn sản xuất ESBL như E. coli và Klebsiella có khả năng kháng các monobactam.

Tác dụng dược lý

Monobactam có tác dụng diệt khuẩn. Chúng ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Thành tế bào rất quan trọng đối với vi khuẩn. Chúng có nồng độ hạt thẩm thấu rất cao trong huyết tương tế bào của chúng. Nếu thành tế bào không còn hoặc bị hư hỏng, nước sẽ chảy vào bên trong tế bào của vi khuẩn. Chúng sưng lên, để sau một thời gian, bổ đề plasma, một màng tế bào bao quanh tế bào chất, bị rách. Vi khuẩn bùng phát và tiêu diệt.

Phổ hoạt động của monobactam khá rộng. Chúng hoạt động chủ yếu trong khu vực gram âm. Vi khuẩn Gram âm có thể bị nhuộm đỏ trên vết Gram. Ngược lại với vi khuẩn gram dương, ngoài một lớp peptidoglycan mỏng cấu tạo từ murein, chúng còn có một màng tế bào khác bên ngoài. Các mầm bệnh Gram âm bao gồm, ví dụ, tụ cầu, liên cầu, vi khuẩn mycobacteria, nocardia, listeria và clostridia.

Monobactam không có tác dụng đối với các mầm bệnh gram dương như Legionella, Campylobacter, Helicobacter pylori, Enterobacteria, Borrelia và Chlamydia. Ngay cả vi khuẩn kỵ khí cũng không thể được điều trị bằng kháng sinh từ nhóm này. Vì monobactam không thể được hấp thu qua đường tiêu hóa, chúng phải được dùng qua đường tiêu hóa. Điều này có nghĩa là chúng thường được tiêm vào tĩnh mạch. Cũng có thể tiêm bắp hoặc hít.

Khả dụng sinh học của monobactam là gần như 100%. Quá trình trao đổi chất diễn ra ở gan. Thận sau đó bài tiết các chất chuyển hóa tạo thành.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Monobactams chủ yếu hoạt động như một loại kháng sinh dự trữ. Những loại thuốc kháng sinh đặc biệt này chỉ có thể được sử dụng cho những trường hợp nhiễm mầm bệnh kháng thuốc. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, chúng cũng được sử dụng trực tiếp nếu dự kiến ​​có sự xâm nhập của các mầm bệnh kháng thuốc. Cần lưu ý rằng kháng sinh dự trữ không có nghĩa là tốt hơn kháng sinh tiêu chuẩn. Thường thì chúng thậm chí có tác dụng tồi tệ hơn và có nhiều tác dụng phụ hơn. Tuy nhiên, chúng vẫn có hiệu quả chống lại các mầm bệnh kháng thuốc.

Monobactam đặc biệt được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp hoặc nhiễm trùng trong ổ bụng. Vì mục đích này, thuốc được kết hợp với kháng sinh metronidazole hoặc clindamycin. Tác dụng của monobactam cũng phải được xác nhận bằng phản đồ.

Chỉ định chính cho việc sử dụng aztreonam, đại diện chính của monobactams, là nhiễm trùng phổi mãn tính với mầm bệnh Pseudomonas aeruginosa ở những bệnh nhân bị xơ nang. Bệnh xơ nang là một bệnh di truyền với đặc điểm là tuyến ngoại tiết của cơ thể sản sinh ra chất tiết dày. Thuốc kháng sinh từ nhóm monobactam cũng được sử dụng cho những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin hoặc cephalosporin.

Rủi ro và tác dụng phụ

Monobactam không nên được sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi. Việc sử dụng nó cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc những bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh beta-lactam.

Các tác dụng phụ của thuốc bao gồm ho và thở khò khè. Đau ở cổ họng hoặc thanh quản cũng có thể xảy ra. Các tác dụng phụ khác bao gồm nghẹt mũi và tiết dịch mũi loãng đến nhầy.

Một số bệnh nhân cũng bị sốt và khó chịu ở ngực khi dùng monobactam. Co thắt phế quản cũng có thể là một tác dụng phụ. Phát ban cũng có thể phát triển trong quá trình điều trị.