Lopinavir

Tại Lopinavir là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV và hoạt động như một chất ức chế protease. Chất ức chế protease HIV được sử dụng kết hợp với sản phẩm ritonavir của AbbVie và được biết đến trên thị trường dưới tên thương mại Kaletra®. Thuốc đã nhận được sự chấp thuận của Ủy ban EU có trách nhiệm vào năm 2001.

Lopinavir là gì?

Lopinavir hoạt động như một chất ức chế protease và được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Thuốc dùng được cho cả người lớn và trẻ em từ hai tuổi trở lên. Sự kết hợp chung của các thành phần hoạt tính được gọi là Kaletra® được chấp thuận cho người lớn và trẻ em. Các nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng lopinavir hiệu quả hơn các thành phần hoạt tính tương đương.

Thuốc lopinavir có cả ở dạng viên nén bao phim và xi-rô. Trong trường hợp của xi-rô, nó là sự kết hợp cố định với chất ritonavir. Điều này đã được chấp thuận ở Thụy Sĩ vào năm 2000. Từ quan điểm hóa học, Lopinavir là một chất bột màu trắng hoặc trắng hơi vàng. Bột này hầu như không tan trong nước.

Tác dụng dược lý

Lopinavir là một chất ức chế protease HIV làm giảm quá trình xử lý các protein tiền thân của virus, những protein mới được hình thành bởi virus HI, thành các enzyme và protein cấu trúc đầy đủ chức năng. Thông qua cơ chế hoạt động này, thuốc ức chế sự sinh sản của virus HI.

Do hệ thống cytochrome P450, chất lopinavir được cơ thể con người chuyển hóa trong một thời gian tương đối ngắn. Nếu chỉ dùng lopinavir, nồng độ tiềm năng của thuốc trong huyết tương sẽ quá thấp để có tác dụng điều trị. Vì lý do này, chất này thường được sử dụng kết hợp cố định với ritonavir.

Ritonavir là một loại thuốc thuộc cùng nhóm với lopinavir. Trong mối liên hệ này, ritonavir đảm nhận vai trò của chất ức chế protease thứ hai, ngăn chặn cơ chế phân hủy của lopinavir hoặc cytochrome P450 monooxygenases. Điều này có thể làm cho nồng độ lopinavir cao hơn trong cơ thể, đủ để giảm hiệu quả các protease HIV.

Một lợi thế của chiến lược này nằm ở việc giảm đáng kể liều lượng cho bệnh nhân có liên quan, do đó, số viên phải được tiêu thụ ít hơn đáng kể.

Về cơ bản, lopinavir nhanh chóng bị phá vỡ bởi hệ thống cytochrome trong gan. Quá trình phân hủy thành phần hoạt tính ở gan này bị chậm lại rất nhiều khi sử dụng thêm ritonavir chất ức chế protease HIV. Điều này cho phép lopinavir tồn tại lâu hơn.

Hầu hết các thành phần hoạt động liên kết với protein trong máu. Ngoài ra, cũng có thể kết hợp với chất ức chế men sao chép ngược nucleoside.

Lopinavir liên kết với protease của virus HIV. Điều này rất quan trọng để vi rút sinh sôi và lây lan. Thuốc hạn chế các enzym của vi rút để quá trình sinh sản bị rối loạn. Kết quả là, tải lượng vi rút cho cơ thể của bệnh nhân bị ảnh hưởng giảm mạnh.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thành phần hoạt chất lopinavir được sử dụng để điều trị nhiễm vi rút HIV-1 như một phần của liệu pháp kết hợp kháng vi rút. Lopinavir là một chất kháng vi-rút thuộc nhóm chất ức chế protease HIV và ngăn vi-rút HIV nhân lên.

Các tác dụng tương ứng là kết quả của thực tế là lopinavir làm giảm protease của virus. Điều này giả định một ý nghĩa và chức năng đặc biệt trong quá trình trưởng thành và sinh sản của virus.

Theo quy định, thuốc được dùng một lần hoặc hai lần một ngày. Thuốc thường được dùng dưới dạng viên nén bao phim, uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Xi-rô được dùng trong bữa ăn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có thể có nhiều tác dụng phụ không mong muốn khi dùng lopinavir. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm đau bụng, tiêu chảy, nôn, buồn nôn và cảm giác yếu ớt. Ngoài ra, thường xuyên ra mồ hôi trộm, mẩn ngứa, đau đầu và mất ngủ.

Phân bất thường, đầy hơi và các rối loạn tiêu hóa khác cũng xảy ra trong một số trường hợp. Đôi khi, xét nghiệm máu cho thấy mức độ tăng của chất béo trung tính và cholesterol. Ngoài ra, có thể bị dị ứng và phản ứng của hệ thần kinh trung ương.

Những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim, bệnh cấu trúc tim hoặc tim cung cấp kém đặc biệt có nguy cơ khi dùng lopinavir.

Tương tác với các chất và thuốc khác cũng có thể xảy ra. Việc hạ thấp các enzym trong gan không chỉ làm tăng nồng độ các chất ức chế protease trong máu, mà còn làm tăng nồng độ của các loại thuốc, chúng cũng bị phân hủy theo cách tương tự. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc chống loạn nhịp tim, benzodiazepine hoặc ergot alkaloid.