Indinavir

Indinavir thuộc nhóm ức chế protease. Dược chất được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Indinavir là gì?

Indinavir là một chất ức chế protease. Dược chất được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Indinavir là một loại thuốc kháng vi-rút thuộc nhóm chất ức chế protease HIV và được sử dụng để điều trị nhiễm trùng HIV. Các chất ức chế protease HIV được sử dụng như một phần của "Liệu pháp kháng virus có hoạt tính cao" (HAART) đặc biệt cùng với các thuốc kháng retrovirus khác như NRTI (chất ức chế men sao chép ngược nucleoside) và NNRTI (thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleoside).

Indinavir được phát triển bởi công ty dược phẩm Mỹ Merck & Co và MSD Sharp & Drohme (MSD). Nhóm đã phát triển các dạng bào chế qua đường uống của chất ức chế protease, cuối cùng đã được cả FDA Hoa Kỳ và Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA) chấp thuận vào năm 1996.

Vào những năm 1990, indinavir là một trong những loại thuốc kháng vi rút hiệu quả nhất. Tuy nhiên, theo thời gian, thuốc ngày càng được thay thế bằng các chất ức chế protease HIV hiệu quả hơn.

Tác dụng dược lý

Indinavir liên kết với protease của virus HIV. Điều này rất quan trọng để mầm bệnh sinh sôi. Quá trình này dẫn đến sự ức chế enzym của virut, do đó ngăn chặn virut nhân lên. Cuối cùng, lượng virus giảm xuống.

Việc sử dụng indinavir hợp lý hơn ở bệnh nhân AIDS loại 1, vì thuốc có ái lực với HIV-1 lớn hơn đối với HIV-2. Trong máu, khoảng 60% indinavir liên kết với protein huyết tương. Hoạt chất được chuyển hóa và phân hủy trong gan.

Indinavir có nhược điểm là thuốc phải uống 8 giờ một lần. Đây là cách duy nhất để đảm bảo đủ sinh khả dụng. Khuyến cáo rằng indinavir nên được thực hiện một giờ trước bữa ăn hoặc một giờ sau bữa ăn. Nếu thức ăn giàu protein và chất béo, điều này dẫn đến việc giảm hấp thu đáng kể. Các bác sĩ thường coi việc dùng thuốc khi đói là hợp lý.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Indinavir được sử dụng để điều trị người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ bốn tuổi để điều trị nhiễm HIV. Chất ức chế protease cũng thích hợp để phòng ngừa sau phơi nhiễm ở người lớn. Indinavir không được sử dụng như một loại thuốc đơn lẻ, điều này là do sự phát triển của sự đề kháng ở virus HI. Thay vào đó, thuốc được kết hợp với các loại thuốc kháng vi-rút khác. Ví dụ có thể là zidovudine hoặc lamivudine.

Liều khuyến cáo của indinavir là 3 x 800 miligam mỗi ngày. Với liều thấp hơn sẽ có nguy cơ mất tác dụng đáng kể. Tuy nhiên, chất ức chế protease không được dùng với số lượng lớn hơn. Các viên nang được uống sau mỗi tám giờ với một ly nước hoặc sữa tách kem. Ngoài ra, nó cũng có thể được phục vụ với trà, cà phê hoặc nước trái cây.

Để chống lại sỏi thận, nên cung cấp cho cơ thể ít nhất sáu cốc nước mỗi ngày. Nếu thuốc được sử dụng trong bữa ăn, thì nên dùng các bữa ăn nhẹ như bột ngô hoặc bánh mì nướng với mứt. Điều quan trọng là bảo vệ indinavir khỏi nhiệt và độ ẩm.

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng indinavir đôi khi có thể có những tác dụng phụ không mong muốn. Khoảng sáu phần trăm tổng số bệnh nhân, liệu pháp thậm chí phải ngừng do tác dụng phụ nghiêm trọng. Trong hầu hết các trường hợp, rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn. Sự phát triển của cổ bò, trong đó có sự phân bố lại chất béo bất thường ở vùng cổ, được coi là một tác dụng phụ không mong muốn khá hiếm gặp.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra là thay đổi chuyển hóa như tăng đường huyết, tăng cholesterol máu hoặc tăng triglyceride máu, nhức đầu, mệt mỏi, cảm giác yếu, chảy máu trong trường hợp bệnh ưa chảy máu, phát ban da, tăng lipid, thay đổi nhận thức vị giác, độc tính với thận, hội chứng sicca, có liên quan đến niêm mạc mắt khô, khô miệng và da, móng chân mọc ngược, viêm móng, rụng tóc và rối loạn chức năng gan. Sỏi thận phát triển ở 25% tổng số bệnh nhân.

Indinavir không được dùng cùng lúc với một số loại thuốc khác như benzodiazepine, cisapride, rifampicin, terfenadine hoặc astemizole do tương tác với hệ thống cytochrome. Điều này có thể dẫn đến thay đổi nồng độ huyết tương và các tác dụng phụ nghiêm trọng.