Carbapenems

Tại Carbapenems là thuốc kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam. Carbapenem ban đầu được gọi là thienamycins. Do có nhiều tác dụng kháng khuẩn nên chúng được dùng làm dược liệu. Một số đại diện như Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem và Tebipenem. Carbapenems có trạng thái là thuốc kháng sinh dự trữ. Sự đề kháng với carbapenems đang gia tăng ở châu Âu.

Carbapenems là gì?

Về cơ bản, carbapenems là kháng sinh được dung nạp tương đối tốt. Do phổ hoạt động của chúng, chúng được chia thành hai nhóm. Điều này là do chúng có phổ hoạt động tương đối lớn ở cả khu vực gam âm và gam dương. Ngoài ra, beta-lactamase chứa được đặc trưng bởi tính ổn định cao.

Nhóm carbapenem đầu tiên bao gồm, ví dụ, imipenem hoặc cilastatin, meropenem và doripenem. Cần lưu ý rằng chỉ cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn. Ertapenem thuộc nhóm thứ hai. Nó khác với các carbapenem khác ở chỗ nó chỉ có hiệu quả nhẹ đối với Acinetobacter và Pseudomonas. Không có carbapenem nào cho thấy có tác dụng chống lại tụ cầu kháng methicillin.

Về nguyên tắc, tất cả các carbapenem đều có tác dụng diệt khuẩn. Vì carbapenems là kháng sinh beta-lactam, chúng chủ yếu được sử dụng để điều trị một số bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn dựa trên các mầm bệnh nhạy cảm. Tác dụng diệt khuẩn của chúng mở rộng đối với các mầm bệnh hiếu khí và kỵ khí cũng như vi khuẩn gram âm và gram dương. Trong phần lớn các trường hợp, các loại thuốc tương ứng được tiêm tĩnh mạch dưới dạng truyền.

Tác dụng dược lý

Tác dụng của các carbapenem một mặt là do kiểu liên kết đặc biệt với các protein liên kết penicilin. Mặt khác, hoạt chất ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn.

Các carbapenem được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, carbapenem imipenem là một chất rất có hại cho thận hoặc gây độc cho thận. Để kéo dài thời gian bán thải, kháng sinh thường được kết hợp với cilastatin, chất này ức chế dehydropeptidase. Điều này làm chậm sự phân hủy thủy phân của thuốc trong thận. Đồng thời giảm độc cho thận.

Sự kết hợp như vậy là không cần thiết đối với các carbapenem khác. Tất cả các carbapenem được chuyển hóa một phần và sau đó thải trừ qua thận. Thời gian bán hủy ở những người có thận khỏe mạnh là khoảng một giờ.

Do phổ tương đối rộng, carbapenems có ảnh hưởng rất lớn đến hệ vi khuẩn đường ruột. Ngoài ra, vi khuẩn kháng carbapenems có thể nhân lên nhanh chóng trong quá trình điều trị và sau đó gây nhiễm trùng thứ cấp.

Về cấu trúc hóa học, carbapenems khác với các beta-lactam khác. Vòng năm ghi nhớ đặc trưng của beta-lactam tương ứng có nguyên tử cacbon thay vì nguyên tử lưu huỳnh. Đầu tiên, chất chì của carbapenems được lấy từ một loại nấm có tên là Streptomyces cowya. Tuy nhiên, chất chì này, thienamycin, không bền trong cơ thể. Vì lý do này, carbapenems hiện được sản xuất tổng hợp.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Về nguyên tắc, tất cả các carbapenem được gọi là kháng sinh dự trữ. Điều này có nghĩa là chúng chỉ được sử dụng trong những điều kiện lây nhiễm đặc biệt và khó kiểm soát.Bởi vì nếu sử dụng không được kiểm tra, sự hình thành kháng thuốc được hỗ trợ và tác dụng phụ tăng lên.

Ví dụ, các carbapenem cũng được sử dụng nếu đã có đề kháng với các beta-lactam khác. Chúng cũng được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng do vi trùng không xác định, đặc biệt nếu liệu pháp dự kiến ​​ban đầu không hiệu quả. Ngoài ra, carbapenems cũng được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng hỗn hợp nặng, ví dụ như viêm phúc mạc (viêm phúc mạc) có vi khuẩn kỵ khí và mầm bệnh có mủ.

Phổ hoạt động của các carbapenems bao gồm hầu hết tất cả các vi khuẩn gram âm và gram dương bệnh lý, ngoại trừ mycoplasma và chlamydia. Carbapenems cũng có hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenem chỉ có sẵn qua đường tiêm. Việc sử dụng meropenem và imipenem hoặc cilastatin đặc biệt hữu ích trong trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng ở thận, đường tiết niệu và khoang bụng. Nhiễm trùng nghiêm trọng ở khớp và cơ quan sinh dục, mô mềm và da cũng là lý do cho việc sử dụng thuốc. Ngoài ra, các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp nghiêm trọng cũng như viêm màng não và nhiễm trùng huyết đều được điều trị bằng các hoạt chất này.

Carbapenem ertapenem chủ yếu được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng da và viêm phổi. Viêm màng trong tim (viêm màng trong tim) cũng có thể được điều trị bằng carbapenems. Liều lượng của các thành phần hoạt tính dựa trên thông tin chuyên khoa. Trong hầu hết các trường hợp, chúng được tiêm tĩnh mạch, đôi khi bằng đường tiêm.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ khác nhau có thể xảy ra khi sử dụng carbapenems. Các tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm buồn nôn, tiêu chảy và nôn, phát ban và các bất thường khác tại vị trí tiêm truyền. Đau đầu và viêm tĩnh mạch cũng xảy ra trong một số trường hợp. Các phản ứng quá mẫn đã được báo cáo đôi khi.

Không nên dùng carbapenems nếu đã biết quá mẫn. Chống chỉ định điều trị bằng carbapenems ngay cả khi bệnh nhân nhạy cảm với các kháng sinh beta-lactam khác. Ngoài ra, tương tác có thể xảy ra khi dùng carbapenem cùng lúc với một số hoạt chất khác.