Abarelix

Thuốc men Abarelix là một chất kìm tế bào. Thuốc được sử dụng dưới tên thương mại Plenaxis® để điều trị ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào hormone tiên tiến hoặc đã di căn mà các liệu pháp khác không còn tác dụng. Abarelix đã được phê duyệt tại Đức vào năm 2008.

Abarelix là gì?

Abarelix thuộc nhóm thuốc đối kháng hormone giải phóng gonadotropin (chất đối kháng GnRH) và là một decapeptide tổng hợp. Nó đại diện cho một sự thay thế cho việc thiến phẫu thuật hoặc liệu pháp với các chất tương tự GnRH. Không giống như các chất tương tự GnRH, abarelix không làm tăng hormone testosterone, ngay cả khi chỉ trong thời gian ngắn.

Sự gia tăng như vậy có thể dẫn đến sự trầm trọng của các triệu chứng - ví dụ, di căn xương có triệu chứng với sự chèn ép ống sống. Tuy nhiên, khi sử dụng abarelix, có thể quan sát thấy sự giảm ngay lập tức, nhanh chóng và đáng tin cậy của nồng độ testosterone trong huyết thanh xuống dưới 0,2 ng / ml.

Thuốc có dạng bột và dung môi để pha hỗn dịch tiêm.

Kinh nghiệm lâu năm với liệu pháp abarelix hiện chỉ có sẵn ở một mức độ hạn chế. Trên hết, vẫn chưa có kết quả chính xác hơn về các phản ứng dị ứng tức thì và các tác dụng phụ trên tim.

Tác dụng dược lý

Trong khi điều trị với abarelix, thuốc được tiêm bắp. Abarelix hoạt động như một chất đối kháng thụ thể cạnh tranh cạnh tranh với GnRH cho các thụ thể liên quan để sản xuất testosterone. Thuốc ngăn chặn các thụ thể chịu trách nhiệm cho việc này. Việc sản xuất testosterone sau đó sẽ ngừng ngay lập tức.

Vì điều này hoạt động rất hiệu quả mà không làm tăng nồng độ testosterone trong thời gian ngắn ban đầu, nên không cần thiết phải kết hợp với thuốc kháng androgen. Sau lần tiêm đầu tiên, mức testosterone giảm xuống mức thiến ở khoảng 70% bệnh nhân trong vòng vài ngày - lên đến một tuần. Kết quả của lần tiêm thứ hai vào ngày thứ 15 của liệu pháp abarelix, giá trị mục tiêu mong muốn đã được tìm thấy ở hầu hết các bệnh nhân. So với các loại thuốc khác, Abarelix không chỉ hoạt động mạnh mẽ, mà còn nhanh hơn nhiều.

Cũng như thiến phẫu thuật, điều trị bằng thuốc với abarelix có thể dẫn đến các hiện tượng sau do mức testosterone giảm nhiều: bất lực, bốc hỏa, tăng cân và suy nhược.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Abarelix là một loại thuốc mới điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn và đã di căn. Thuốc đặc biệt được khuyên dùng khi các hình thức trị liệu khác không còn hứa hẹn thành công.

Abarelix làm giảm mạnh mức testosterone và điều này liên quan đến việc kiểm soát nhanh chóng và lâu dài khối u tuyến tiền liệt. Nó làm giảm mức PSA và giảm thể tích của tuyến tiền liệt. Không giống như các chất chủ vận GnRH thông thường, Abarelix kháng GnRH ban đầu không dẫn đến sự gia tăng nồng độ testosterone trong thời gian ngắn.

Tác nhân kiểm soát tác dụng mong muốn ngay sau lần tiêm bắp đầu tiên. Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone đáp ứng rất tốt với thuốc có abarelix. Trong ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển, thuốc là một chất bổ sung tuyệt vời hoặc thậm chí là một sự thay thế cho bức xạ hoặc phẫu thuật.

Sau khi tiêm xong, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong ít nhất 30 phút, vì abarelix có thể gây ra phản ứng phản vệ chỉ dưới 4% số người được điều trị. Việc điều trị ngay lập tức phản ứng dị ứng có thể đe dọa tính mạng phải được đảm bảo an toàn.

Trong cuộc thảo luận sơ bộ với bệnh nhân về liệu pháp điều trị với abarelix, cần chỉ ra rằng tác dụng có thể đảo ngược sau khi kết thúc điều trị bằng abarelix. Mức độ testosterone bình thường hóa nhanh chóng thậm chí có thể được mong đợi sau khi ngừng thuốc, vì Abarelix không thay đổi các thụ thể. Các triệu chứng kèm theo như bốc hỏa cũng nhanh chóng giảm bớt.

Nếu cần, có thể bắt đầu một liệu pháp khác với Abarelix sau đó.

Rủi ro và tác dụng phụ

Trong một số trường hợp rất hiếm trong vòng 30 phút sau khi tiêm abarelix, có thể có một phản ứng dị ứng toàn thân nghiêm trọng thuộc loại tức thì. Các triệu chứng xuất hiện là ngứa, nổi mày đay, hạ huyết áp và có thể ngất.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm rối loạn đường tiêu hóa và nhiễm trùng đường hô hấp thường xuyên hơn.

Abarelix được chống chỉ định trong hội chứng QT dài của tim và các rối loạn chức năng của thận và gan. Tương tự, giống như tất cả các thuốc đối kháng GnRH, Abarelix không được kê đơn sau khi thiến phẫu thuật.