5-fluorouracil

5-fluorouracil là một chất kìm tế bào được sử dụng trong y học con người. Nó được sử dụng như một phần của hóa trị liệu toàn diện dưới sự giám sát y tế để điều trị cái gọi là khối u ác tính ("ác tính") trên các bộ phận khác nhau của cơ thể. Do các tác dụng phụ mạnh, có một nhà thuốc nghiêm ngặt và yêu cầu kê đơn trong Liên minh Châu Âu.

5-fluorouracil là gì?

Dược chất 5-fluorouracil (viết tắt: 5-FU) thường quá Fluorouracil (ngắn: QUÁN TRỌ) gọi là. Cả hai tên đều là viết tắt của một hợp chất hữu cơ dị vòng dựa trên một pyrimidine. Thành phần hoạt chất ức chế sự phát triển của tế bào và do đó được bao gồm trong nhóm thuốc kìm tế bào. Do đó, 5-fluorouracil được sử dụng như một phần của hóa trị liệu toàn diện để điều trị các khối u ác tính.

5-Fluorouracil thường được sử dụng để điều trị ung thư vú hoặc ung thư đại trực tràng hoặc các khối u của đường tiêu hóa. Cũng có thể tưởng tượng được việc sử dụng liều thấp hơn để điều trị mụn cóc. Trong những trường hợp này, thành phần hoạt tính được chế biến thành một loại kem dùng để bôi ngoài da.

5-FU đã được bán trên thị trường quốc tế từ những năm 1960 và được phát triển bởi nhà hóa học người Mỹ Charles Heidelberger. Trong hóa học và dược học, chất này được mô tả theo công thức thực nghiệm C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, tương ứng với khối lượng luân phiên khoảng 130,08 g / mol. Ở nhiệt độ phòng, 5-FU là chất bột màu trắng. Nó hòa tan trong nước và có thể được chế biến thành dung dịch tiêm truyền.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

5-Fluorouracil là một thành viên của nhóm các thành phần hoạt tính được gọi là chất chống chuyển hóa. Đây là những hợp chất hóa học có tác dụng ức chế quá trình chuyển hóa của các chất chuyển hóa tự nhiên do đó có tác dụng ức chế các quá trình sinh lý của cơ thể.

Từ quan điểm hóa học, 5-fluorouracil cũng tương tự như các chất tương tự pyrimidine vì khả năng so sánh cấu trúc của nó với uracil gốc pyrimidine. Thuật ngữ này có thể được sử dụng để thay thế các loại thuốc khác nhau có nguồn gốc từ hợp chất hữu cơ pyrimidine.

5-fluorouracil ức chế thymidilate, một enzym thiết yếu trong sinh tổng hợp pyrimidine. Điều này ngăn cản sự chuyển đổi dUMP (deoxyuridine monophosphate) thành dTMP (deoxythymidine monophosphate), do đó dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào. Bằng cách này, 5-fluorouracil thành công trong việc ngăn chặn các tế bào có tốc độ phân chia cao nhân lên.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Có chỉ định cho 5-fluorouracil cả một mình và kết hợp với các chế phẩm khác. Việc sử dụng với dược chất axit folinic đã được chứng minh là làm tăng tác dụng gây độc tế bào của 5-FU hơn nữa (được gọi là FOLFIRI hoặc chương trình FOLFOX).

Nói chung, 5-fluorouracil là một loại thuốc có hiệu quả cao có tác dụng phổ rộng. Đó là lý do tại sao khu vực ứng dụng tiềm năng đặc biệt lớn. Việc phân bổ 5-fluorouracil được chỉ định đặc biệt cho các bệnh khối u khác nhau. Các khối u ác tính của đường tiêu hóa (đường tiêu hóa) như ung thư biểu mô trực tràng, ung thư biểu mô hậu môn hoặc ung thư biểu mô thực quản có thể được điều trị đặc biệt.

Ngoài ra còn có chỉ định điều trị các khối u ác tính ở vùng đầu cổ (ung thư biểu mô tế bào vảy). Thông thường, 5-FU cũng được sử dụng như một phần của hóa trị liệu để điều trị ung thư vú (ung thư vú).

Nếu 5-fluorouracil được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô, nó được tiêm tĩnh mạch như một phần của hóa trị. Bản thân thuốc được cấp riêng cho các bác sĩ và được bán dưới dạng bột để pha chế dung dịch tiêm truyền. Có một yêu cầu nghiêm ngặt về kê đơn và hiệu thuốc trong Liên minh Châu Âu, vì vậy bệnh nhân không thể mua thuốc một cách độc lập.

Ngoài liệu pháp điều trị ung thư, 5-FU cũng được sử dụng với nồng độ giảm trong các loại kem dùng để điều trị mụn cóc tại chỗ.

Rủi ro và tác dụng phụ

Vì 5-FU là một chất kìm tế bào hiệu quả cao nên có rất nhiều rủi ro và tác dụng phụ. Tương tác sâu rộng với các dược chất khác cũng phải được tính đến. Phải ngừng hoàn toàn việc sử dụng 5-fluorouracil nếu có chống chỉ định. Điều này luôn xảy ra khi có những trường hợp dẫn đến những rủi ro khôn lường và do đó làm cho việc điều trị bằng hoạt chất có vẻ không hợp lý theo quan điểm y tế (chống chỉ định). Những trường hợp như vậy vẫn tồn tại, ngoài ra, nếu không dung nạp hoặc dị ứng được biết đến.

Ngoài ra, 5-fluorouracil được chống chỉ định nếu có những thay đổi nghiêm trọng trong công thức máu, rối loạn chức năng tủy xương hoặc tạo máu. Bệnh nhân bị nhiễm trùng cấp tính hoặc rối loạn chức năng gan nặng cũng không được dùng 5-FU. Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, 5-fluorouracil có thể dẫn đến dị tật đáng kể, đó là lý do tại sao nên tránh tiếp xúc với chất này.

Các tác dụng phụ không mong muốn phổ biến nhất có thể xảy ra trong hoặc ngay sau khi dùng 5-fluorouracil bao gồm khó chịu đường tiêu hóa. Biểu hiện của nó là buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa hoặc viêm niêm mạc. Ngoài ra, các rối loạn của hệ thống tạo máu cũng có thể hình dung được. Suy tủy xương nói riêng có thể do dùng 5-fluorouracil. Trong một số trường hợp, hội chứng tay chân miệng cũng có thể phát triển sau khi ăn phải.

Mức độ của các tác dụng phụ tương ứng tùy thuộc vào từng trường hợp. Đặc biệt, liều dùng là cần thiết cho cường độ của các triệu chứng.

Tương tác đặc biệt có thể tưởng tượng được với các loại thuốc kháng vi-rút khác nhau. Thành phần hoạt chất brivudine (Zostex) có thể gây ra các tương tác nghiêm trọng. Điều tương tự cũng xảy ra với việc sử dụng đồng thời các tiền chất 5-FU như capecitabine. Phải có một giới hạn an toàn ít nhất bốn tuần giữa các đợt nhập học.