Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole là một loại thuốc kháng sinh. Chất có nguồn gốc từ nhóm sulfonamit. Sulfamethoxazole ức chế sự tổng hợp axit folic của vi khuẩn và do đó có tác dụng kìm khuẩn. Nó được sử dụng kết hợp cố định với trimethoprim dưới tên cotrimoxazole.

Sulfamethoxazole là gì?

Sulfamethoxazole là một chất thuộc nhóm sulfonamit. Nó được sử dụng như một loại thuốc kháng sinh và được chấp thuận kết hợp cố định với trimethoprim để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và hô hấp do vi khuẩn.

Sự kết hợp cố định của hai loại thuốc này theo tỷ lệ 5: 1 và được biết đến dưới tên co-trimoxazole. Các chỉ định đặc biệt là nhiễm trùng với Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Tác dụng dược lý

Giống như tất cả các chất từ ​​nhóm sulfonamit, sulfamethoxazole là một chất được sản xuất tổng hợp. Tác dụng của sulfonamid dựa trên thực tế là chúng ngăn chặn vi khuẩn sản xuất axit folic. Axit folic rất quan trọng đối với việc sản xuất nucleotide. Kết quả là vi khuẩn không thể nhân lên, vì không thể sao chép vật liệu di truyền của chúng nếu không có axit folic. Sulphonamit có tác dụng kìm khuẩn vì chúng không giết chết vi khuẩn nhưng ngăn chúng sinh sôi.

Đặc biệt, Sulfamethoxazole là chất đối kháng cạnh tranh của enzym tổng hợp dihydropteroate. Axit aminobenzoic (PABA) là cơ chất tự nhiên cho enzym này. Phản ứng enzym, bị ức chế bởi sulfamethoxazole, là một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp axit folic của vi khuẩn. Do đó, điều này không thể được tổng hợp, có nghĩa là không thể sao chép DNA của vi khuẩn, vì cần có axit folic để sao chép DNA.

Sự ức chế này không liên quan đến con người, vì chúng không tự tổng hợp axit folic mà ăn nó qua thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết tương của sulfamethoxazole là khoảng 9 đến 11 giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Trong sự kết hợp cố định với trimethoprim, sulfamethoxazole được sử dụng dưới tên cotrimoxazole. Co-trimoxazole được chỉ định cho các trường hợp nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới (trừ đau thắt ngực do liên cầu), nhiễm trùng thận và đường tiết niệu dưới, nhiễm trùng cơ quan sinh dục nam và nữ và nhiễm trùng đường tiêu hóa.

Nó cũng được chấp thuận để điều trị bệnh brucella, nocardiosis, mycetoma không thực sự mycotic và bệnh blastomycosis Nam Mỹ. Theo đó, ngoài tác dụng kháng khuẩn, cotrimoxazole còn có tác dụng chống lại một số loại nấm.

Điều trị bằng co-trimoxazole cũng có thể là một nỗ lực điều trị trong giai đoạn đầu của bệnh u hạt kèm theo viêm đa tuyến. Tuy nhiên, trong chỉ định này, cơ chế hoạt động vẫn chưa được biết. Như đã đề cập, một chỉ định đặc biệt khác là viêm phổi do Pneumocystis jirovecii.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Hồ sơ an toàn của sự kết hợp cố định của sulfamethoxazole với trimethoprim được coi là tốt và do đó việc sử dụng nó là vô hại. Các tác dụng phụ của sulfamethoxazole chủ yếu là các vấn đề về da, đặc biệt là bệnh chàm.

Ngoài tác dụng phụ trên da, sulfamethoxazole còn có thể gây giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, mất điều hòa, co giật, rối loạn tâm thần, trầm cảm, buồn nôn, nôn, chán ăn và tiêu chảy.

Ngoài các tác dụng không mong muốn do sulfamethoxazole gây ra, các tác dụng phụ có thể bắt nguồn từ trimethoprim. Chúng bao gồm các vấn đề về đường tiêu hóa, phản ứng da, viêm màng não vô khuẩn, tăng transaminase, bilirubin, creatine và urê, thay đổi nhẹ công thức máu và sốt. Khi sử dụng kéo dài, sự hình thành tinh trùng có thể bị rối loạn.

Kết hợp với trimethoprim, sulfamethoxazole dẫn đến kéo dài thời gian QT. Do đó không nên dùng co-trimoxazole cùng lúc với các thuốc kéo dài khoảng QT khác và không được dùng trong hội chứng QT dài.

Hơn nữa, cotrimoxazole không được dùng trong trường hợp đã biết quá mẫn với một trong hai hoạt chất, trong bệnh hồng ban đa dạng, trong những trường hợp thay đổi công thức máu, thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, suy thận nặng, tổn thương gan nặng, rối loạn chuyển hóa porphyrin, trẻ sinh non và trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin. .

Trong các rối loạn thận và gan nhẹ hơn, cũng như các rối loạn tuyến giáp và ở trẻ sơ sinh dưới 5 tuần tuổi, cotrimoxazole chỉ nên được sử dụng khi được chăm sóc và kiểm soát đặc biệt.

Sulphamethoxazole làm tăng tác dụng chống đông máu của 4-hydroxycoumarins và tác dụng hạ đường huyết của sulphonylureas. Trong trường hợp của co-trimoxazole, cần lưu ý rằng trimethoprim làm tăng tác dụng của phenytoin, glycoside tim và procainamide. Ngoài ra, nồng độ methotrexate trong huyết tương và các hormone trong thuốc tránh thai có thể bị ảnh hưởng.