Primaquine

Primaquine là một loại thuốc kê đơn có đặc tính chống ký sinh trùng. Nó được sử dụng để phòng ngừa, điều trị và theo dõi điều trị bệnh sốt rét. Trong hướng dẫn điều trị bệnh sốt rét của mình, Hiệp hội Y học Nhiệt đới và Y tế Quốc tế Đức (DTG) khuyến nghị primaquine như một liệu pháp bổ sung cho chloroquine trong điều trị sốt rét cấp ba. Tại Đức, Primaquine được Bayer AG sản xuất và bán với tên thương mại là Primaquine®.

Primaquine là gì?

Primaquine hoặc N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine là một hỗn hợp raxemic có công thức thực nghiệm C15 H21 N3 O. Nó là một dẫn xuất 8-aminoquinoline. Chất cơ bản (primaquine bisphosphonate) là chất bột kết tinh, màu đỏ cam và tan trong nước, có mùi trung tính và vị đắng.

Tác dụng dược lý

Sau khi uống, primaquine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và được gan chuyển hóa nhanh thành dẫn xuất carboxyl. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của primaquine đạt được sau khoảng 2 đến 3 giờ. Primaquine có thời gian bán hủy từ 5 đến 6 giờ. Dẫn xuất carboxyl (carboxyprimaquine) có thời gian bán hủy từ 24 đến 30 giờ. Chỉ một tỷ lệ nhỏ primaquine (khoảng 1%) được bài tiết ở dạng ban đầu. Nó được bài tiết qua nước tiểu.

Là một tác nhân điều trị, primaquine được dùng trong 14 ngày. Liều hàng ngày được tính theo trọng lượng cơ thể của bệnh nhân và phụ thuộc vào khái niệm điều trị tổng thể và các loại thuốc khác được sử dụng. Để điều trị dự phòng, khuyến cáo uống từ 1 đến 2 ngày. Liều cho người lớn là 30 mg, cho trẻ em là 0,3 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Biện pháp dự phòng phải được thực hiện trong thời gian từ 1 ngày trước đến 1 tuần sau khi ở trong vùng sốt rét. Primaquine không được chấp thuận như một tác nhân để dự phòng sốt rét ở Đức. Vì mục đích này, sản phẩm phải được lấy ở nước ngoài.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Primaquine được sản xuất từ ​​những năm 1940 và được sử dụng làm thuốc trị sốt rét ở một số quốc gia. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết, mặc dù đã được nghiên cứu chuyên sâu. Người ta cho rằng sự tương tác của chất này với DNA của plasmodia sẽ ức chế quá trình sinh tổng hợp protein và do đó dẫn đến cái chết của mầm bệnh. Rối loạn chức năng ti thể cũng được xem xét.

Primaquine rất hiệu quả chống lại giai đoạn ngoại bào của Plasmodium vivax và Plasmodium ovale cũng như ở giai đoạn đầu của giai đoạn ngoại bào của Plasmodium falciparum. Việc chuẩn bị cũng cho thấy hiệu quả tuyệt vời chống lại các tế bào giao tử của Plasmodia, đặc biệt là Plasmodium falciparum. Tuy nhiên, primaquine đã được chứng minh là không hiệu quả trên các giai đoạn hồng cầu của bệnh co thắt.

Mặc dù không được chấp thuận cho mục đích này ở Đức, primaquine được sử dụng trong điều trị dự phòng tất cả các loại sốt rét. Các nghiên cứu ở các nước Trung Phi, Colombia, Iran và Indonesia cho thấy tác dụng phòng ngừa của primaquine lên đến 85% đối với mầm bệnh Plasmodium falciparum, tác nhân gây bệnh sốt rét tropica. Tuy nhiên, ứng dụng primaquine để điều trị bệnh sốt rét quartana và bệnh sốt rét tropica không có ý nghĩa.

Như một tác nhân điều trị và với mục đích ngăn ngừa sự tái phát, primaquine được sử dụng trong bệnh sốt rét tertiana, do Plasmodium vivax và Plamodium ovale gây ra.

Rủi ro và tác dụng phụ

Primaquine được chống chỉ định cho những người bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase và những người bị lupus ban đỏ hoặc viêm khớp dạng thấp. Một chống chỉ định khác là sử dụng các loại thuốc có khả năng tan máu hoặc nhạy cảm cá nhân với thành phần hoạt tính.

Sẽ rất hữu ích để kiểm tra các giá trị máu của bạn trong khi bạn đang dùng primaquine. Tính an toàn của việc sử dụng primaquine trong thời kỳ mang thai chưa được chứng minh, do đó các nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi phải được tính đến trong bối cảnh tỷ lệ rủi ro - lợi ích khi xây dựng khái niệm điều trị.

Tác dụng phụ của primaquine bao gồm thiếu máu và nhức đầu, mệt mỏi và buồn ngủ, khó tiêu và co thắt dạ dày, và ngứa da.

Nếu nước tiểu chuyển sang màu sẫm, phải ngừng điều trị bằng primaquine ngay lập tức, vì đây có thể là dấu hiệu của căng thẳng quá mức ở gan, bệnh thận hoặc chứng tan máu.