Papaverine

Papaverine là một chất từ ​​nhóm ancaloit và thuộc nhóm thuốc chống co thắt. Alkaloid được tìm thấy trong nhựa cây thuốc phiện khô màu trắng đục.Nhưng nó cũng có thể được sản xuất tổng hợp.

Papaverine là gì?

Papaverine là một chất tự nhiên được tìm thấy trong nhựa sữa của cây thuốc phiện và trong các loài anh túc có liên quan khác. Thuốc phiện thô chứa khoảng một phần trăm papaverine. Chất tinh khiết papaverine có hiệu quả và đồng thời không có đầy đủ các tác dụng phụ có thể xảy ra. Giống như dẫn xuất papaverine hóa học, papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase cAMP. Do đó, nó hoạt động trên nhiều dạng phụ của họ phosphodiesterase.

Papaverine chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc giãn mạch. Nó thuộc nhóm thuốc co thắt. Thuốc chống co thắt là loại thuốc chống co thắt, làm giảm sức căng của cơ trơn và giảm chuột rút.

Quá trình tổng hợp hoàn chỉnh đầu tiên của papaverine được thực hiện vào năm 1909 bởi các nhà nghiên cứu Pictet và Gams. Guido Goldschmiedt người Áo đã thành công trong việc giải thể toàn bộ cấu trúc vài năm sau đó. Papaverine hydrochloride được sử dụng trong dược phẩm ngày nay như một chế phẩm đơn lẻ hoặc trong các chế phẩm kết hợp.

Tác dụng dược lý

Papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase cAMP. Phosphodiesterase là các enzym được tìm thấy trong hầu hết các mô trong cơ thể. Mọi thay đổi của môi trường đều được cơ thể cảm nhận và tạo ra kích thích. Chất này được truyền vào bên trong tế bào bởi các chất truyền tin. Những chất truyền tin này còn được gọi là sứ giả thứ hai. Các sứ giả thứ hai bao gồm các chất cAMP (cyclic adenosine monophosphate) và cGMP (cyclic guanosine monophosphate). Chúng chịu trách nhiệm về phản ứng kích thích trong tế bào. Phản ứng kích thích này có thể diễn ra, ví dụ, thông qua sự thay đổi trong quá trình trao đổi chất của tế bào. Sự truyền tín hiệu trong tế bào có thể bị ức chế bởi các phosphodiesterase. Phosphodiesterase có thể phá vỡ các chất truyền tin như cAMP hoặc cGMP và do đó làm cho chúng không hiệu quả.

Mặt khác, các chất ức chế phosphodiesterase làm gián đoạn hoạt động của các enzym và do đó thúc đẩy quá trình truyền tín hiệu trong tế bào. Papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase ngăn chặn các phosphodiesterase, làm cho cAMP không hiệu quả. Kết quả là, chúng kéo dài tác dụng của chất truyền tin và tăng cường tác dụng của các kích thích khác nhau. Vì cAMP có tác dụng thư giãn trên các cơ trơn, papaverine có tác dụng chống co thắt và thư giãn mạch máu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Papaverine chủ yếu được sử dụng trong phẫu thuật tim. Ở đó, thuốc ngăn chặn sự co thắt của các mạch máu khi đạt được các động mạch để thực hiện các hoạt động bắc cầu. Papaverine cũng được sử dụng như một loại thuốc chống co thắt cho các cơn co thắt dạ dày, đau quặn mật và co thắt đường tiết niệu. Tuy nhiên, trong những chỉ định này, nó ngày càng được thay thế bằng propiverine chống co thắt, vì chất này không chỉ có tác dụng chống chuột rút mà còn có tác dụng kháng cholinergic.

Một lĩnh vực ứng dụng khác của papaverine là chứng rối loạn cương dương ở nam giới. Để làm điều này, thuốc được tiêm vào mô cương dương của thành viên nam. Sau đó, sự giãn mạch dẫn đến tăng lưu lượng máu đến dương vật và do đó dẫn đến sự cương cứng. Liệu pháp này còn được gọi là liệu pháp tự động tiêm vào thể hang (SKAT).

Trong một số trường hợp hiếm hoi, papaverine còn được dùng để điều trị các rối loạn tuần hoàn não hoặc ngoại vi. Điều trị bằng thuốc đang gây tranh cãi đối với những chỉ định này.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng papaverine, có thể xảy ra các thiếu hụt thần kinh như liệt nửa người, co giật động kinh, rối loạn đồng tử hoặc suy giảm ý thức. Tác dụng giãn mạch của thuốc có thể dẫn đến tụt huyết áp đe dọa tính mạng. Ngoài ra, áp lực trong não có thể tăng lên. Tuy nhiên, nhìn chung, các tác dụng phụ là rất hiếm.

Tuy nhiên, việc tiêm papaverine trong liệu pháp tự động tiêm mô cương dương tiềm ẩn nhiều rủi ro hơn. Điều này có thể dẫn đến cương cứng vĩnh viễn đau đớn. Hình thức cương cứng vĩnh viễn mà không có kích thích này được gọi là priapism. Sự cương cứng kéo dài hơn hai giờ và nếu không được điều trị, có thể dẫn đến rối loạn cương dương nghiêm trọng.

Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng cũng có thể xảy ra sau khi tiêm papaverine. Những biểu hiện này dưới dạng phát ban, nổi mề đay, tức ngực hoặc sưng tấy cơ thể. Nếu gặp những triệu chứng này, bạn nên đi khám ngay. Mệt mỏi quá mức, nhịp tim không đều, buồn nôn, nôn mửa và vàng da và mắt (vàng da) cũng cần được chăm sóc y tế ngay lập tức.

Các tác dụng phụ nhỏ bao gồm tiêu chảy, táo bón, chóng mặt, chán ăn, đau bụng hoặc đỏ nhẹ tại chỗ tiêm. Nếu những tác dụng phụ này kéo dài hoặc trầm trọng hơn, bạn cũng nên đến gặp bác sĩ.